CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I

Crediti: 
9
Settore scientifico disciplinare: 
CHIMICA FARMACEUTICA (CHIM/08)
Anno accademico di offerta: 
2016/2017
Semestre dell'insegnamento: 
Secondo Semestre
Lingua di insegnamento: 

Italiano

Obiettivi formativi

Il corso di Chimica Farmaceutica e Tossicologica I fornisce un’introduzione generale alla Chimica Farmaceutica e si integra con i successivi corsi di Chimica Farmaceutica per la trattazione delle principali classi di farmaci.
Il corso ha l’obiettivo di consentire allo studente di conoscere e di comprendere le nozioni di base relative agli aspetti chimico-farmaceutici e chimico-tossicologici dei farmaci, e di applicarle allo studio ed all'analisi delle classi di farmaci trattate. Il metodo e le conoscenze acquisiti durante il corso consentono allo studente di descrivere e discutere con linguaggio appropriato gli aspetti salienti e le problematiche inerenti gli argomenti trattati.
Oltre alle conoscenze relative agli argomenti di carattere generale, lo studente acquisisce conoscenze relative ai farmaci principali delle classi trattate, relativamente al loro nome, meccanismo d’azione, modalità d’impiego, destino metabolico, tossicità, applicazione terapeutica. Queste conoscenze permettono di sviluppare specifiche competenze, come identificare i gruppi funzionali e le proprietà strutturali dei farmaci importanti per la loro azione, e prevedere le proprietà chimiche e chimico-fisiche dei farmaci, desumibili dalla loro struttura, discutendone le presunte conseguenze sulle proprietà biologiche, incluso il metabolismo.

Prerequisiti

Conoscenze di Chimica Generale, Chimica Organica e di Fisiologia

Contenuti dell'insegnamento

Le prime lezioni riguardano argomenti di carattere generale, come la nomenclatura e l'origine dei farmaci, e le proprietà strutturali, chimiche e chimico-fisiche che influenzano l’azione dei farmaci. Vengono inoltre trattati i principali meccanismi d'azione dei farmaci, e viene introdotto il concetto di relazioni struttura-attività. Questa parte generale prevede anche la trattazione degli aspetti legati all’assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione dei farmaci, con particolare riguardo alla reazioni metaboliche che possono avvenire a carico dei gruppi funzionali presenti nei farmaci. Vengono trattati anche i profarmaci, con esempi per i quali sono discussi i relativi meccanismi di attivazione.
La seconda parte del corso prende in considerazione le principali classi di farmaci antibatterici, antiprotozoari, antifungini, antielmintici, antiparassitari, antivirali ed antitumorali. Per ciascuna classe sono descritte e discusse le formule chimiche dei principali farmaci e le informazioni maggiormente rilevanti relative al meccanismo d’azione, relazioni struttura-attività, proprietà chimiche e chimico-fisiche, metabolismo, tossicità ed applicazione terapeutica.

Programma esteso

Parte generale
Principi di chimica farmaceutica
Nomenclatura e classificazione dei farmaci
Origine dei farmaci
Fasi dell'azione di un farmaco: fase farmaceutica, farmacocinetica, farmacodinamica
Metabolismo dei farmaci
Target dell’azione dei farmaci: membrane, recettori, enzimi, acidi nucleici.
Meccanismi d’azione dei farmaci
Profarmaci
Struttura ed azione dei farmaci
Meccanismi d’azione specifici e non specifici
Proprietà chimiche e chimico-fisiche che influenzano l'azione dei farmaci
Isosteria e bioisosteria
Relazioni struttura-attività

Parte sistematica
Farmaci antibatterici: sulfamidici; antibiotici beta-lattamici; chinoloni; aminoglucosidi; tetracicline; macrolidi; ossazolidinoni; altri antibatterici.
Farmaci antimicobatterici
Farmaci antiprotozoari: nitroderivati eterociclici; farmaci antimalarici; altri antiprotozoari
Farmaci antifungini: azoli, allilamine, farmaci polienici, altri antifungini.
Farmaci antiparassitari: piretro e derivati.
Farmaci antivirali: farmaci antierpetici, antiretrovirali, antinfluenzali; farmaci contro epatite B e C.
Farmaci antitumorali: agenti alchilanti, intercalanti del DNA; antimetaboliti; antimitotici; inibitori di DNA-polimerasi e topoisomerasi; inibitori di tirosin-chinasi; altri antitumorali.

Bibliografia

Thomas L. Lemke, David A. Williams, Victoria F. Roche, S. William Zito: Foye’s Principi di Chimica Farmaceutica, sesta edizione italiana; Piccin, Padova, 2013.
John M. Beale, Jr., John H. Block: Wilson & Gisvold Chimica Farmaceutica; Casa Editrice Ambrosiana, Milano, 2014.
Alberto Gasco, Fulvio Gualtieri, Carlo Melchiorre: Chimica Farmaceutica; Casa Editrice Ambrosiana, Milano, 2015.
G. L. Patrick: Chimica Farmaceutica, terza edizione; Edises Napoli, 2015.

Metodi didattici

Lezioni frontali con proiezione di diapositive.

Modalità verifica apprendimento

L’accertamento del raggiungimento degli obiettivi previsti dal corso avviene mediante un esame orale. La parte iniziale dell’esame verterà sul commento delle risposte fornite dallo studente ad un questionario (generalmente 5 domande) relativo alle conoscenze/concetti fondamentali del corso. Il questionario viene somministrato all’inizio della prova d’esame. Se le risposte fornite dallo studente al questionario sono sufficienti (generalmente 3 risposte esatte su 5) lo studente accede alla prova orale.
Mediante domande relative agli argomenti trattati durante il corso viene accertato se lo studente ha raggiunto l’obiettivo della conoscenza e della comprensione dei contenuti, nonché ha acquisito la capacità di esporre in modo chiaro, utilizzando una terminologia appropriata.
Mediante domande specifiche viene valutata la capacità di applicare le conoscenze e competenze acquisite a problemi specifici riguardanti aspetti chimico-farmaceutici o chimico-tossicologici inerenti le classi di farmaci trattate.